Diclofenac 82

+

Диклофенак (Diclofenac): инструкция, применение и формула Код CAS Характеристика de Диклофенак Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде. Фармакология Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное. Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2. 2альфа ПГF. тромбоксана A2. простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека. После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1 при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину. Применение de Диклофенак Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор - органов, остаточные явления пневмонии. Местно неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до - и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва). Противопоказания Гиперчувствительность (в т. ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности. Ограничения к применению Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью. Применение при беременности и кормлении грудью Категория действия на плод по FDA C (до 30 нед беременности). Категория действия на плод по FDA D (после 30 нед беременности). Побочные действия вещества Диклофенак Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС - гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ. желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения , судороги. При в / м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов. Взаимодействие Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты. Передозировка Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД. нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ. угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Способ применения и дозы Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в / м. в / в. ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг. Внутрь: взрослым до 200 мг / сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг / кг / сут. В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в / м или в / в. В / м 5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев. Ректально: по 50 мг 12 раза в сутки. Накожно: осторожно втирают в кожу 2 после нанесения необходимо вымыть руки. Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции 5 раз в сутки. Меры предосторожности вещества Диклофенак При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые. Риск желудочно-кишечных осложнений Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС. может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ. в т. ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с / без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только Apelles 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ. большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС. отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ. Риск тромбоэмболических осложнений Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (Le Comité d'évaluation des risques en matière de pharmacovigilance - PRAC) Европейского медицинского агентства (Agence européenne des médicaments - ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС. содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ -2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении. PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ -2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений. Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС. цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД. Повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью. Год последней корректировки